Arts geeft uitleg over verschillende selectieve oestrogeenreceptormodulatoren, een klasse geneesmiddelen die wordt gebruikt om oestrogeen te stimuleren bij pre- en postmenopauzale vrouwen.
Raloxifeen (Evista) behoort tot een klasse geneesmiddelen die selectieve oestrogeenreceptormodulatoren (SERM's) worden genoemd. Het is door de FDA goedgekeurd voor de preventie en behandeling van osteoporose bij postmenopauzale vrouwen en om het risico van invasieve borstkanker te verminderen bij postmenopauzale vrouwen die een hoog risico lopen of osteoporose hebben.
SERM's werden ontwikkeld om de voordelen van oestrogeen te benutten en tegelijkertijd de mogelijke bijwerkingen van het hormoon te vermijden. Raloxifeen, een zogenaamd "designer"-oestrogeen, kan werken als oestrogeen op de botten - en de dichtheid daarvan beschermen - maar als een anti-oestrogeen op de bekleding van de baarmoeder.
In een drie jaar durend onderzoek bij ongeveer 600 postmenopauzale vrouwen bleek raloxifeen de botdichtheid te verhogen en het LDL-cholesterol te verlagen, terwijl het geen stimulerend effect had op het baarmoederslijmvlies (wat betekent dat het onwaarschijnlijk is dat het baarmoederkanker veroorzaakt).
Het eerste SERM dat op de markt kwam was tamoxifen, dat het stimulerende effect van oestrogeen op het borstweefsel blokkeert. Tamoxifen is waardevol gebleken bij het voorkomen van kanker in de tweede borst van vrouwen die kanker in één borst hebben gehad.
Vanwege de anti-oestrogene werking zijn de meest voorkomende bijwerkingen van raloxifeen opvliegers. Omgekeerd, vanwege de oestrogene effecten, verhoogt raloxifeen het risico op bloedstolsels, waaronder diepe veneuze trombose (DVT) en longembolie (bloedstolsels in de long). Studies tonen aan dat het risico op bloedstolsels over een periode van vijf jaar minder dan 1% bedraagt bij vrouwen die geen voorgeschiedenis van bloedstolsels hebben. Patiënten die raloxifeen gebruiken, moeten tabaksgebruik en langdurige perioden van onbeweeglijkheid tijdens reizen vermijden, omdat dan meer kans op bloedstolsels bestaat.
Het risico op diep-veneuze trombose met raloxifeen is waarschijnlijk vergelijkbaar met dat van oestrogeen, ongeveer 2 tot 3 keer hoger dan de gebruikelijke lage incidentie. Raloxifeen verhoogt ook het risico op overlijden door een beroerte bij vrouwen die een hartaandoening of risicofactoren voor hartaandoeningen hebben.
Raloxifeen verlaagt het risico op wervelkolomfracturen bij postmenopauzale vrouwen met osteoporose, maar het lijkt het risico op heupfracturen niet te verlagen. (De enige middelen waarvan met zekerheid is bewezen dat ze het risico op heupfracturen verminderen, zijn bisfosfonaten).
Een ander SERM?-combinatiemedicijn, bazedoxifeen-geconjugeerd oestrogeen (Duavee) is door de FDA goedgekeurd om opvliegers en osteoporose bij postmenopauzale vrouwen te verminderen.
